■進捗
トライアルレビューCの下調べ
「ガランタミンの製造方法」で化学系ですが、ガランタミン(=レミニール)はアルツハイマー病の治療薬。メディカル系でもあるようです。作用機序が気になり、色々と調べました。
●ガランタミン
中度アルツハイマー型認知症の進行を抑制する薬剤
⇒そもそも、アルツハイマー病とは?
⇒その前に、認知症の種類は?
<上位下位概念の関係>
アルツハイマー病<認知症<認知障害<精神障害
⇒アルツハイマー病は認知症の一種である。
●認知症とは?
後天的な脳の器質的障害により、知能が不可逆に低下した状態
<認知症の主な分類>
・血管性(10~20%)
・変性
-アルツハイマー病(40~60%)
-レビー小体認知症(15~20%)
・栄養障害
・甲状腺機能低下
●アルツハイマー病について
<原因>
・アミロイドカスケード仮説
-アミロイドβの凝集→タウ凝集・蓄積→神経変異
・オリゴマー仮説
・その他
-アセチルコリン←この明細書と関係ありそう
-感染症
-アルミニウム
-インスリン分解酵素
<治療法>
根本的な治療薬は未発見
現在販売中の薬は大きく2分類
・コリンエステラーゼ阻害薬
-ドペネジル(=アリセプト)
-ガランタミン(=レミニール)←この明細書と関係ありそう
-リバスチグリミン(=リバスタッチパッチ)
・NMDA阻害薬
-メマンチン(=メマリー)
●コリンエステラーゼ阻害剤
⇒そもそも、コリンエステラーゼとは?
コリンエステルをコリンと有機酸に分解する酵素
・コリン
循環器と脳の機能、細胞膜の構成と補修に不可欠な水溶性の栄養素
構造は第四級アンモニウムカチオン
代表例は、ホスホコリン、ホスファチジルコリン。
構造式と代謝系を貼っておく
・有機酸
有機化合物の酸の総称
ほとんどの有機酸は、カルボン酸(-COOH カルボキシル基)
ほかには、スルホン酸(-SO3H スルホ基)
*脱線
・C4以上の直鎖カルボン酸は脂肪酸とも呼ばれる。
・クエン酸回路は多種のカルボン酸からなる
●コリンエステラーゼの種類
・アセチルコリンエステラーゼ(AChE)←この明細書と関係ありそう
真正コリンエステラーゼとも呼ばれる。
神経組織・赤血球などに存在。
神経伝達物質のアセチルコリンをコリンと酢酸に分解する。
・ブチルコリンエステラーゼ(BuChE)
偽コリンエステラーゼと呼ばれる。
肝臓・血清などに存在。
アセチルコリンを含む様々なコリンエステルを分解する。
●アセチルコリンエステラーゼ阻害剤
⇒アセチルコリンは神経伝達物質
⇒神経伝達物質って?
シナプスで情報伝達を介在する物質
シンプルな図があったので参照
神経伝達物質のおかげで、記憶できたりするらしい。
⇒アセチルコリンエステラーゼ阻害剤って?
*アセチルコリンエステラーゼが悪者というわけではなく、アルツハイマー病患者にアセチルコリン分泌量の減少がみられるとのこと。アセチルコリンを増やすには、分解してるヤツ(=アセチルコリンエステラーゼ)を阻害すればいいよねって考えから開発された薬。
ここまで調べてひとまず納得。
この明細書、対訳があるので自分で訳したものと比較しつつ対訳収集しようかと思います。
トライアルレビューCの下調べ
「ガランタミンの製造方法」で化学系ですが、ガランタミン(=レミニール)はアルツハイマー病の治療薬。メディカル系でもあるようです。作用機序が気になり、色々と調べました。
●ガランタミン
中度アルツハイマー型認知症の進行を抑制する薬剤
⇒そもそも、アルツハイマー病とは?
⇒その前に、認知症の種類は?
<上位下位概念の関係>
アルツハイマー病<認知症<認知障害<精神障害
⇒アルツハイマー病は認知症の一種である。
●認知症とは?
後天的な脳の器質的障害により、知能が不可逆に低下した状態
<認知症の主な分類>
・血管性(10~20%)
・変性
-アルツハイマー病(40~60%)
-レビー小体認知症(15~20%)
・栄養障害
・甲状腺機能低下
●アルツハイマー病について
<原因>
・アミロイドカスケード仮説
-アミロイドβの凝集→タウ凝集・蓄積→神経変異
・オリゴマー仮説
・その他
-アセチルコリン←この明細書と関係ありそう
-感染症
-アルミニウム
-インスリン分解酵素
<治療法>
根本的な治療薬は未発見
現在販売中の薬は大きく2分類
・コリンエステラーゼ阻害薬
-ドペネジル(=アリセプト)
-ガランタミン(=レミニール)←この明細書と関係ありそう
-リバスチグリミン(=リバスタッチパッチ)
・NMDA阻害薬
-メマンチン(=メマリー)
●コリンエステラーゼ阻害剤
⇒そもそも、コリンエステラーゼとは?
コリンエステルをコリンと有機酸に分解する酵素
・コリン
循環器と脳の機能、細胞膜の構成と補修に不可欠な水溶性の栄養素
構造は第四級アンモニウムカチオン
代表例は、ホスホコリン、ホスファチジルコリン。
構造式と代謝系を貼っておく
・有機酸
有機化合物の酸の総称
ほとんどの有機酸は、カルボン酸(-COOH カルボキシル基)
ほかには、スルホン酸(-SO3H スルホ基)
*脱線
・C4以上の直鎖カルボン酸は脂肪酸とも呼ばれる。
・クエン酸回路は多種のカルボン酸からなる
●コリンエステラーゼの種類
・アセチルコリンエステラーゼ(AChE)←この明細書と関係ありそう
真正コリンエステラーゼとも呼ばれる。
神経組織・赤血球などに存在。
神経伝達物質のアセチルコリンをコリンと酢酸に分解する。
・ブチルコリンエステラーゼ(BuChE)
偽コリンエステラーゼと呼ばれる。
肝臓・血清などに存在。
アセチルコリンを含む様々なコリンエステルを分解する。
●アセチルコリンエステラーゼ阻害剤
⇒アセチルコリンは神経伝達物質
⇒神経伝達物質って?
シナプスで情報伝達を介在する物質
シンプルな図があったので参照
神経伝達物質のおかげで、記憶できたりするらしい。
⇒アセチルコリンエステラーゼ阻害剤って?
神経伝達物質であるアセチルコリンを分解する酵素(アセチルコリンエステラーゼ)の働きを阻害することにより、脳内のアセチルコリンの濃度を高めることで、アルツハイマー型認知症における症状の進行を遅らせることを期待する薬剤。アルツハイマー型認知症では、いろいろな神経伝達物質の減少がみられるが、記憶の働きに関わる神経伝達物質アセチルコリンの減少が特に関連深いことが明らかにされている。エーザイ用語集より
*アセチルコリンエステラーゼが悪者というわけではなく、アルツハイマー病患者にアセチルコリン分泌量の減少がみられるとのこと。アセチルコリンを増やすには、分解してるヤツ(=アセチルコリンエステラーゼ)を阻害すればいいよねって考えから開発された薬。
ここまで調べてひとまず納得。
この明細書、対訳があるので自分で訳したものと比較しつつ対訳収集しようかと思います。